المقدمة
مستجدات طبية
الحمل و مشاكل الولادة
صحة عامة
أمراض الأطفال
مواضيع بالأمراض الداخلية
الجهاز التناسلي المذكر
أراء طبية حرة
علم التسممات
مخطط الموقع
باب علم التسممات - الصفحة (9) - صحة - طب عام
الانسمام بمشتقات الفنيل بيرازولون
د. عمر فوزي نجاري
بقلم د عمر فوزي نجاري الانسمام بمشتقات الفنيل بيرازولون هي مواد خافضة للحرارة جيدة وذات قدرة شديدة مضادة للالتهاب إلاّ أنّ أثرها المسكن ضعيف، وأهم هذه المشتقات: انتي بيرين Antipyrine(فينازون، بيرازولين)، بيراميدون(أمينوبيرين)، فنيل بوتازون(بوتازوليدين)، أوكسي فن بوتازون(تاندريل). تستعمل هذه الأدوية بكثرة كمسكنات في سياق الأمراض الرثوية وغيرها من التناذرات المؤلمة. 1-الانتي بيرين Antipyrine: سريع الامتصاص (عن طريق الفم أو المستقيم)إذ يمكن كشفه في البول بعد (5-10 دقائق) وهو يتوزع في جميع الأعضاء ويمر مع الحليب عند المرضع، ويطرح عادة مع البول، قسم منه على حاله وقسم آخر منه بشكل مركب غليكوروني. لا يجوز استعماله عند المقلوبين والمكلويين وفي ايام الطمث والحمل، كما لا يُعطى دون السنتين من العمر، الجرعة الدوائية: (0،15-0،20غ/24ساعة)ولكل سنة من عمر الطفل. 2-البيراميدون(أمينوبيرين): يمتص بسهولة ويُطرح من الكليتين ويتلون البول بلون أحمر لانقلابه في الجسم إلى حمض روبازونيك، لا يُعطى للمصابين بآفات كلوية و لا للمصابين بالداء السكري لأنه يرفع مقدار السكر في الدم، يُعطى بجرعة(0،25-0،50)غ/24 ساعة. 3- الفنيل بوتازون(بوتازوليدين): وهو من أهم الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية(NSAID) ومن أكثرها فاعلية وله أثر مضاد للالتهاب وخافض للحرارة ومسكن للألم، وتقوم آلية عمله على تثبيط عدد من العوامل التي تتداخل في العملية الالتهابية مثل تركيب البروستاغلاندين، هجرة الكريات البيض، التأثير على اطلاق و/أو فعالية الخمائر الحالة Lysosomal enzyme . ولكنه أكثر سمية وخاصة فعله المثبط لنقي العظام، ولذك لا يستطب استعماله عند الأطفال إلاّ فيما ندر. أمّا جرعته الدوائية المقترحة فهي(5-10)مع/كغ. وهو أسرع امتصاصاً عن طريق الفم منه عن طريق الحقن العضلي، ويبلغ ذروة تأثيره بعد 2،5 ساعة من تناوله فموياً، وهو يتخرب بكامله في البدن غير أنّ هذا التخرب يتم عادة ببطء إذ يرتبط 98% منه مع البومين المصل، ويطرح أكبر قسم منه عن طريق البول 61% ويطرح 27% منه مع الغائط بشكل مستقلباته المختلفة، ويبقى آخذاً بالانطراح لمدة(7-8) أيام إذ أنّ نصف عمره 84 ساعة تقريباً. إنّ للبوتازوليدين مستقلب هو الـ( اوكسي فن بوتازون) واسمه التجاري تاندريل. وأهم استطباباته التهاب المفاصل النقرسي الحاد، والتهاب المفاصل نظير الرثوي الفعال، والتهاب الفقرات المقسط الفعّال. أمّا مضادات الاستطباب فتشمل: الأطفال دون الـ14سنة من العمر، الشيخ الهرم أكثر من 60سنة، (ويعطى بحذر لمن هم فوق 40 سنة) كما لا يعطى للمصابين بالتهاب المعدة وقرحاتها وللمعالجين بمضادات التخثر، وفي الإصابات القلبية والكبدية والكلوية، والتهابات المعثكلة والنكاف والدراق وحثول الدم ومرضى الربو. كما لا يجوز استعماله خلال الثلث الأول من الحمل، ويعطى للمرضع بحذر إذ أن جزءاً منه يطرح عن طريق اللبن. وقد يسبب نزف غير معلل في الجملة العصبية المركزية، جهاز الهضم والكظر، كما وينقص من أخذ الدرق لليود مؤدياً لحدوث سلعة درقية. وفي حال التسمم به تجب مراقبة حدوث حمى، قرحة بلعومية، وأعراض حثول الدم الأخرى، والألم الشرسوفي، وأعراض فقر الدم والبراز الزفتي أو الأسود، والأعراض التي تشير لحدوث تقرحات معوية، والطفح الجلدي، والوذمات. يحل البوتازوليدين محل عدد من الأدوية الأخرى في أماكن ارتباطها وذلك بآلية تنافسية ومن هذه الأدوية: ـ العوامل المضادة للالتهاب، ـ ومضادات التخثر الفموية، ـ خافضات السكر الفموية، ـ السلفاميدات، ـ الـ Sodium Valproate والفنتوئين. وبالتالي فهو يؤدي لزيادة فعالية وسمية هذه الأدوية. كما يقوم البوتازوليدين بتحريض الاستقلاب الكبدي لعدد من الأدوية مثل الديكومارول، الأميدوبيرين، الديجيتوكسين، والـ هيكسوباربيتال، والكورتيزون. كما قد يثبط استقلاب الفنتوئين. ولذلك يجب الحذر من اشراك الفنتوئين مع البوتازوليدين. إنّ إعطاء الأدوية المحرضة للخمائر الكبدية الميكروزومية Microsomal مثل الباربيتوريات، الـ Promethazine، الـ Chlorphenramine، الريفامبيسين والستيروئيدات( البردنيزون) قد ينقص من نصف حياة البوتازوليدين، كما أن إعطاء الكولستيرأمين Cholestyramine ينقص من امتصاص البوتازوليدين من الأمعاء. يزداد استقلاب البوتازوليدين عند المدخنين وبالتالي يحتاج المدخن لجرعات علاجية أكبر من المعتاد. الـ(ميتاميزول) Metamizol: مسكن فعّال غير أفيوني non-opioid، بُدِيء باستعماله منذ عام 1922م، وهو من مشتقات الـ(بيرازولون Pyrazolone)، وهو دواء أحادي التكوين mono-component medicament غالباً ما يستعمل مع العوامل الحالة للتشنج Spasmolytic agents، وله أثر مسكن شديد الفعالية، مع أثر خافض للحرارة ملحوظ، وأثره الحال للتشنج لا يترافق مع التأثيرات السلبية وغير المستساغة المشاهدة عند استعمال مضادات الكولين Anticholenergic. ويشتمل تأثيره الحال للتشنج على العضلات الملساء لمعصرة أودي Sphicter Oddi والجهاز البولي والمرارة Gall bladder وهو أثر مماثل لاستعمال الـ Buthylscopolamine. وخلافاً للأسبرين والأدوية الأخرى المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية فإنّ الـ Metamizole لا يمتلك أي فعالية مضادة للالتهاب إذا ما أعطي بجرعاته السريرية المعروفة، كما لا يؤثر على الجملة العصبية المركزية CNS أو الجهاز القلبي الوعائي أو الكلوي أو الوظيفة الاستقلابية. من ناحية أخرى فإنّ للـ Metamizole كالأسبرين أثر هام على تراكم الصفيحات الدموية Aggregation of platelets. و لا تصبح المادة الأم Parent substance فعالة ما لم تتحول إلى أيضين نشيطين two metabolite في الجسم وهما: 4-methylamino antipyrine و 4-amino antipyrine. حيث يمتص كلا شكلي الأيضين بشكل جيد من الأمعاء الدقيقة، بينما لا يمكن تحري المادة الأم في الدم. ومن ثم يتم استقلاب الأيضين الفعالين إلى مستقلبات غير فعالة، بما في ذلك المشتقات الأستيلية ذات الصلة acetyl derivatives، حيث بالإمكان تمييز الأنماط الظاهرية Phenotype للأستلة Acetylation. يُستعمل الـ Metamizole كمسكن ذي فعل محيطي (اسمه التجاري Novalgin) للآلام عقب الجراحات وآلام السرطانات والآلام المختلفة المنشأ (عقب الرضوض واحتشاء العضلة القلبية والرضوض القحفية الدماغية وفي التداخلات الطبية التشخيصية الراضة) و الآلام العصبية العضلية والصداع والشقيقة. كما يستعمل في القولنجات المختلفة بسبب أثره الحال للتشنج spasmolytic. وهو خافض جيد للحرارة عند الأطفال والكبار، يبدأ مفعوله بعد4-8 دقائق، وأقوى درجة للفاعلية بعد (15) دقيقة ومدة استمرار الفاعلية (3-4) ساعات، كمية الجرعة (10-20مغ/كغ/وزن الجسم). تأثيراته السلبية adverse effect غير معروفة و تداخلاته الدوائية ضئيلة جداً، وليس له تأثيرات جانبية على الجهاز الهضمي، كما أنه يخفض المقاومة المحيطية أكثر بقليل وخاصة عند حقنه بسرعة، وهنا يمكن أن تظهر أعراض الصدمة، وعندما يستعمل مع السيكلوسبورين تجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين في الدم بشكل منتظم. الموجودات السريرية: إنّ المظاهر الرئيسية للإنسمام بالبيرازولونات تتضمن ـ الاضطرابات العقلية ـ ندرة المحببات Agranulocytosis أما أعراض الانسمام الحاد فتتضمن: الغثيان والإقياء، الألم الشرسوفي، الطنين، وصعوبة السمع، الصداع والهياج والهلوسة، النفاس والأرق، الاختلاج والسبات ، فرط التهوية والوهط التنفسي والزرقة، فرط التوتر الشرياني، الأذية الكلوية، (بيلة دموية وشح بول) الأذية الكبدية( ضخامة كبد، يرقان، تقرحات هضمية وفموية)، وذمة( بسبب احتباس الصوديوم). ويجب الانتباه إلى أنّ الانتي بيرين هو الذي يؤدي لتلون الدم بلون الشوكولا مسببا الميت هيموغلوبين. مخبرياً: نقص في التعداد العام، نقص محببات، نقص الكريات الحمر، تأثر الوظائف الكبدية والكلوية، دم خفي أو صريح في البراز، حماض استقلابي أو تنفسي. المعالجة: تأخير الامتصاص بإعطاء الماء مع تحريض الإقياء وغسل المعدة، ومعالجة الصدمة بفتح وريد وإعطاء السوائل والسيطرة على الاختلاجات بإعطاء الديازيبام أو الباربيتوريات قصيرة الأمد، وفي حالة الزرقة يُعطى زرقة الميثيلين والتحال الدموي قد يفيد إذا كانت وظيفة الكلية متأذية. _________________________ فهرس مواضيع الدكتور عمر فوزي نجاري
الحقوق محفوظة طبيب الوب 2014 ©
http://tabib-web.eu - http://www.tabib-web.eu
